奥利司他胶囊与片剂相比，究竟好在哪？

　　导语

　　近日，小编看到一篇文章，比较奥利司他片剂和胶囊剂型的优劣，也随性一笔，做回分析，以兹共飨。

　　01奥利司他胶囊发展史

　　奥利司他是一种胃肠道脂肪酶抑制剂，由罗氏开发和上市，用于减轻体重和维持体重，并结合低热量饮食控制肥胖；还可用于减少在体重降低后的反弹。奥利司他于1998年首次上市，目前已在全球100多个国家上市。

　　02目前国际市场在售奥利司他主要剂型

　　奥利司他原研专利保护期过后，各国仿制药相继上市，以胶囊剂为主。

　　（1）美国上市奥利司他两家均为胶囊：

　　（2）欧盟市场上市奥利司他主要剂型

　　EMA：通过集中审批程序（CP），经欧盟药品管理局批准上市的奥利司他，主要为胶囊2家。

　　HMA：通过互认可程序（MRP），在欧盟部分成员国批准上市的奥利司他8家公司，主要为胶囊。

　　03国内在售奥利司他主要剂型

　　胶囊剂在售6家，片剂在售1家。

　　通过上述奥利司他国内外上市剂型分析发现，仿制药奥利司他大多遵照原研的剂型剂量进行，以奥利司他胶囊为主。

　　片剂服用方便，便于识别而且成本低廉，但药物不够分散，吸收相对较差，即使可以掰开服用，也不能够保证药效一致。

　　通常情况下胶囊剂与片剂相比具有以下优势：

　　1）生物利用度高，添加辅料少。胶囊制备不需加粘合剂和压片，所以胃肠道中崩解较片剂快，吸收好，片剂口服后在胃肠道的崩解时间长，一般为15～20分钟。

　　2）药物稳定性好，不易吸潮。

　　3）不受胃酸等分泌物的影响，崩解后在肠道直接吸收，无需溶解过程，吸收快。

　　4）可定时定位释放药物。

　　5）密封性好，遮盖药物气味。

　　04国内上市奥利司他主要厂家优势对比

　　05国内奥利司他片与进口奥利司他胶囊临床疗效比较

　　导语中提及的文章是2009年发表于中国内科杂志上的《国产和进口奥利司他治疗超重和肥胖症疗效和安全性比较》。文章比较了国产奥利司他片与进口奥利司他胶囊的临床疗效和安全性，结果为经过24周的治疗，两组均结合低热量饮食，片剂组与胶囊组体重降低分别为5.0±3.7kg和4.5±3.5kg，两组受试者体重下降值间差异无统计学意义；两组受试者收缩压和舒张压较治疗前显著下降，下降值差异无统计学意义（P值分别为0.4720和0.2956）；两组24周治疗结束时血清TC和LDL-C较治疗前显著下降，两组间下降幅度差异无统计学意义（P值分别为0.2956和0.6377）；不良反应发生率分别为73%和63.7%，两组之间差异无统计学意义。

　　从该报道可以看出奥利司他片与奥利司他胶囊在临床疗效和安全性上差异无统计学意义。并不像有关文章提及的片剂比胶囊效果更好的言论。

　　奥利司他上市19年，是全球的OTC减肥药，因为无全身吸收、对中枢神经系统、心血管系统无作用等诸多特点，而被刊登于Lancet的Management of Obesity一文评价为“是最安全的减肥药之一”。奥利司他胶囊至1998年上市以来，其长期，短期使用临床疗效及安全性（最长4年临床数据），儿科临床研究，不良反应，注意事项，以及存在的药物相互作用等都已非常明确，患者均可查阅。

　　纵观国内上市的奥利司他品牌，山东新时代药业的“舒尔佳”奥利司他胶囊，制剂专利已获得国家专利金奖，具有高于原研进口药的品质，国内亲民的价格，受到越来越多爱美人士的厚爱。

　　主要数据来源：FDA官网，药智网。

　　参考文献：朱惠娟，潘慧，龚凤英，等. 国产和进口奥利司他治疗超重和肥胖症疗效和安全性比较. 中国内科杂志， 2009; 48(10)： 825-9.

　　资料提供丨技术开发部  编辑丨赵静